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Progressi della ricerca sulla sintesi enzimatica di potenziali precursori del clenbuterolo in collaborazione tra l'Università norvegese di scienza e tecnologia e Shangke Biomedical

Il clenbuterolo, è un agonista β2-adrenergico (agonista β2-adrenergico), simile all'efedrina (efedrina), è spesso usato clinicamente per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). È anche usato come broncodilatatore per alleviare le esacerbazioni acute dell'asma.All'inizio degli anni '80, l'azienda americana Cyanamid scoprì accidentalmente che ha effetti evidenti di promozione della crescita, miglioramento del tasso di carne magra e riduzione del grasso, quindi è stato utilizzato come clenbuterolo nell'allevamento di animali.Tuttavia, a causa dei suoi effetti collaterali, la Comunità Europea ha vietato l'uso del clenbuterolo come additivo per mangimi dal 1 gennaio 1988. È stato vietato dalla FDA nel 1991. Nel 1997, il Ministero dell'Agricoltura della Repubblica popolare cinese ha severamente vietato l'uso di ormoni beta-adrenergici nella produzione di mangimi e zootecnia e il clenbuterolo cloridrato si è classificato al primo posto.

Tuttavia, è stato recentemente dimostrato che il clenbuterolo racemico riduce il rischio di malattia di Parkinson.Per confermare quali (o entrambi) gli isomeri producono questo effetto, l'enantiomero di clenbuterolo puro deve essere studiato separatamente.

In un recente articolo, il gruppo di ricerca di Elisabeth Egholm Jacobsen del Dipartimento di Chimica, Norwegian University of Science and Technology, in collaborazione con il Dr. Zhu Wei di Shangke Bio, ha catalizzato la sintesi della chetoreduttasi KRED e del cofattore nicotinamide adenin dinucleoside fosfato (NADPH ).(R)-1-(4-ammino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-olo, ee > 93%;e (S)-N-(2 è stato sintetizzato dallo stesso sistema ,6-dicloro-4-(1-idrossietil)fenil)acetammide, ee >98%.Entrambi gli intermedi di cui sopra sono potenziali precursori degli isomeri del clenbuterolo.La chetoreduttasi ES-KRED-228 utilizzata in questo studio proveniva da Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Il risultato della ricerca "Sintesi chemoenzimatica di synthons come precursori per il clenbuterolo enantiopuro e altri -2-agonisti" è stato pubblicato in "Catalysts" su 4 novembre 2018.

Progressi della ricerca sulla sintesi enzimatica

Tempo di pubblicazione: 26-agosto-2022