Il clenbuterolo, un agonista β2-adrenergico, simile all'efedrina, è spesso utilizzato in ambito clinico per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e come broncodilatatore per alleviare le riacutizzazioni dell'asma. Nei primi anni '80, l'azienda americana Cyanamid scoprì accidentalmente che il clenbuterolo aveva evidenti effetti di promozione della crescita, miglioramento della percentuale di carne magra e riduzione del grasso, e per questo motivo venne utilizzato nell'allevamento animale. Tuttavia, a causa dei suoi effetti collaterali, la Comunità Europea ne vietò l'uso come additivo per mangimi a partire dal 1° gennaio 1988. Il divieto fu poi esteso dalla FDA nel 1991. Nel 1997, il Ministero dell'Agricoltura della Repubblica Popolare Cinese proibì severamente l'uso di ormoni beta-adrenergici nella produzione di mangimi e nell'allevamento animale, e il cloridrato di clenbuterolo fu tra le sostanze più vietate.
Tuttavia, recenti studi hanno dimostrato che il clenbuterolo racemico riduce il rischio di malattia di Parkinson. Per confermare quale (o entrambi) gli isomeri producano questo effetto, è necessario studiare separatamente l'enantiomero puro del clenbuterolo.
In un recente articolo, il gruppo di ricerca di Elisabeth Egholm Jacobsen del Dipartimento di Chimica dell'Università Norvegese di Scienza e Tecnologia, in collaborazione con il Dr. Zhu Wei di Shangke Bio, ha catalizzato la sintesi della chetoreduttasi KRED e del cofattore nicotinammide adenina dinucleoside fosfato (NADPH). (R)-1-(4-ammino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-olo, ee > 93%; e (S)-N-(2 è stato sintetizzato dallo stesso sistema ,6-dicloro-4-(1-idrossietil)fenil)acetammide, ee >98%. Entrambi gli intermedi sopra menzionati sono potenziali precursori degli isomeri del clenbuterolo. La chetoreduttasi ES-KRED-228 utilizzata in questo studio proveniva da Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Il risultato della ricerca "Sintesi chemoenzimatica di sintoni come precursori di clenbuterolo enantiopuro e altri β2-agonisti" è stato pubblicato su "Catalysts" il 4 novembre 2018.
Data di pubblicazione: 26 agosto 2022
