Transaminasi (ATA)
Enzimi: sono catalizzatori biologici macromolecolari; la maggior parte degli enzimi sono proteine.
Transaminasi: una classe di enzimi che catalizzano il trasferimento di gruppi amminici tra amminoacidi e chetoacidi. Le transaminasi sono enzimi biologici chiave nella sintesi asimmetrica e nella risoluzione racemica delle ammine chirali.
Le aminotransferasi possono essere suddivise in quattro classi in base alla sequenza e alla struttura: I, II, III e IV. Le ω-aminotransferasi appartengono alla classe II delle transaminasi e sono comunemente utilizzate nella preparazione di ammine chirali e aminoacidi non naturali, come i β-aminoacidi.
ω-aminotransferasi: Nella maggior parte dei casi, ω-transaminasi si riferisce a una classe di enzimi che catalizzano reazioni di trasferimento di ammoniaca senza α-amminoacidi come substrato o prodotto.
Meccanismo catalitico:
| Enzimi | Codice prodotto | Codice prodotto |
| Polvere enzimatica | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | un set di 65 ω-transaminasi, 50 mg ciascuna 65 articoli * 50 mg / articolo, o altra quantità |
| Kit di screening (SynKit) | ES-ATA-6500 | un set di 65 ω-transaminasi, 1 mg ciascuna 65 articoli * 1 mg / articolo |
★ Elevata specificità del substrato.
★ Elevata selettività chirale.
★ Elevata efficienza di conversione.
★ Meno sottoprodotti.
★ Condizioni di reazione lievi.
★ Rispettoso dell'ambiente.
➢ A causa della specificità del substrato, è necessario effettuare uno screening enzimatico per substrati specifici, al fine di ottenere un enzima che catalizzi il substrato target con il miglior effetto catalitico.
➢ Non esporre mai a condizioni estreme quali: temperature elevate, pH elevato/basso e solventi organici ad alta concentrazione.
➢ Normalmente, il sistema di reazione dovrebbe includere substrato, soluzione tampone, donatore di amminoacidi (come amminoacidi e 1-feniletilammina) o recettore (come chetoacidi), coenzima (PLP), cosolvente (come DMSO).
➢ L'ATA deve essere aggiunto per ultimo al sistema di reazione, dopo che il pH e la temperatura sono stati regolati alle condizioni di reazione.
➢ Tutti i tipi di ATA hanno diverse condizioni di reazione ottimali, quindi ognuno di essi dovrebbe essere ulteriormente studiato individualmente.
Esempio 1 (sintesi della sitagliptina, sintesi asimmetrica)(1):
Esempio 2 (Mexiletina, combinazione di risoluzione cinetica con sintesi asimmetrica)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al. Science, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al. Lettere organiche, 2009,11(21):4810-4812.
